Linifanib (ABT-869);利尼伐尼;ABT869
分子式:C21H18FN5O 分子量:375.41
简介: Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3.
别名:利尼伐尼; ABT-869; AL-39324; Urea, N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N’-(2-fluoro-5-methylphenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:75 mg/mL (199.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,Ki为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3.,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.6638 mL |
13.3188 mL |
26.6375 mL |
5 mM |
0.5328 mL |
2.6638 mL |
5.3275 mL |
10 mM |
0.2664 mL |
1.3319 mL |
2.6638 mL |
50 mM |
0.0533 mL |
0.2664 mL |
0.5328 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
激酶实验: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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