物理性状及指标：
外观：……………………白色粉末
熔点：……………………165.0～168.0℃
溶解性：…………………Ethanol：30mg/mL；Water：Insoluble
含量：……………………≥98.5%
生物活性 （仅来自于公开文献）
| 产品描述 |
Leflunomide是免疫抑制剂，其活性代谢产物为A77 1726(RS-61980)。 |
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靶点 |
Dihydroorotate dehydrogenase |
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体外研究 |
Leflunomide实际上是药物前体，在体内加工成活性代谢物A771726，这已被证明能抑制单核细胞和T细胞的增殖。Leflunomide是几种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，在体外的细胞和酶测定中IC50值在30 mM和100 mM之间。Leflunomide能够抑制抗CD3-和白细胞介素-2（IL-2）刺激的T细胞增殖。在体外酪氨酸激酶测定中，Leflunomide能够抑制p59fyn和p56lck活性。Eflunomide也抑制Jurkat细胞中抗CD3抗体刺激的钙动员，而不影响ionomycin刺激的钙动员。Leflunomide也抑制抗CD3单克隆抗体刺激的反应，如人T淋巴细胞中IL-2产生和IL-2受体表达。Leflunomide也抑制CTLL-4细胞中IL-2刺激的酪氨酸磷酸化. Leflunomide是一种免疫调节药物可通过抑制线粒体酶二氢乳清脱氢酶（DHODH）发挥作用，它在从头合成的嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸的过程中发挥关键作用。由于生产rUMP的不足和涉及p53的机制，Leflunomide通过细胞周期进程的干扰防止激活与自身免疫性淋巴细胞的扩大。 |
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体内研究 |
在啮齿动物，狗，猴等中，Leflunomide能够防止和逆转同种异体移植物和异种移植物排斥。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为一个具有抗增殖活性的异唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.7008 mL |
18.5041 mL |
37.0083 mL |
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5 mM |
0.7402 mL |
3.7008 mL |
7.4017 mL |
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10 mM |
0.3701 mL |
1.8504 mL |
3.7008 mL |
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50 mM |
0.0740 mL |
0.3701 mL |
0.7402 mL |
【注意】
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质量标准：≥98.5%,BR
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
White powder |
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Solubility |
30mg/ml ethano,clear |
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M.P |
165.0～168.0℃ |
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UV Max |
λmax=261±1nm |
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Purity (HPLC) |
≥98.5% |