KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂，Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂（IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的，相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKI和CaMKIV，抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。
理化数据
| 分子量 |
721.84 |
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化学式 |
C38H35N5O6S2 |
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CAS号 |
127191-97-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (138.53 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂，Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂（IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的，相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKI和CaMKIV，抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
KN-62抑制PC12 D细胞中A23187诱导的Ca2+/CaM激酶磷酸化作用。KN-62 (10 μM)抑制大鼠胰岛细胞中卡巴胆碱和钾刺激的胰岛素分泌。KN-62也会抑制K562细胞的生长，并阻断细胞周期进程。 |
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体内研究 |
KN-62抑制成年大鼠脑中癫痫诱导的脑源性神经生长因子mRNA的表达。 |
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