Ketanserin；酮色林；凯他色林
分子式：C22H22FN3O3 分子量：395.43
简介： 酮色林 Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。
别名：R41468；2,4(1H,3H)-Quinazolinedione, 3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：2 mg/mL (5.05 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Ketanserin 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂，作用于大鼠和人5-HT2A，Ki为2.5 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在分离的大鼠尾动脉，犬基底，颈动脉，冠状动脉和胃脾动脉，犬胃脾静脉和犬隐静脉中，Ketanserin剂量依赖性抑制5-羟色胺引起的收缩反应。Ketanserin抑制大鼠尾动脉收缩并postjunctionalα肾上腺素能受体激活犬隐静脉的收缩。Ketanserin抑制并在某些实验中逆转灌注豚鼠胃血管对5-羟色胺的收缩反应。在外侧膝状体核中，Ketanserin被发现削弱由去甲肾上腺素产生的兴奋性反应以及α1 – 肾上腺素能受体介导的反应。在外侧膝状体核中，Ketanserin诱导而非减弱5-HT的的抑制作用。在大鼠心肌细胞中，Ketanserin显著延长动作电位时程（APD），50％的复极达218％和90％的复极达256％，没有显著影响其它动作电位参数。Ketanserin浓度和时间依赖性抑制Ito的电荷区，EC 50为8.3 μM。Ketanserin还以剂量依赖性方式抑制Ito和持续电流(ISus)，EC 50为11.2 μM，并对内向整流钾电流和L型钙电流都没有显著效果。 |
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体内研究 |
在热板和乙酸诱导的扭体测试中，Ketanserin产生剂量依赖性抗伤害感受，ED50值分别为1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克，但是不会对甩尾测试任何显著影响。 |
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MB5246-S
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酮色林,凯他色林(标准品) |
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MB1193 |
Pimavanserin;ACP-103 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 酮色林 Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5289 mL |
12.6445 mL |
25.2889 mL |
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5 mM |
0.5058 mL |
2.5289 mL |
5.0578 mL |
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10 mM |
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50 mM |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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