JNJ-38877605；JNJ38877605
分子式：C19H13F2N7 分子量：377.35
简介： JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂。
别名：Quinoline, 6-[difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：37 mg/mL (98.05 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。 |
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靶点 |
c-Met |
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IC50 |
4 nM |
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体外研究 |
JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。JNJ-38877605按500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞，明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。 |
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体内研究 |
JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时，明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理，血液中uPAR浓度也降低50%以上。 |
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特征 |
JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6501 mL |
13.2503 mL |
26.5006 mL |
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5 mM |
0.5300 mL |
2.6501 mL |
5.3001 mL |
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10 mM |
0.2650 mL |
1.3250 mL |
2.6501 mL |
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50 mM |
0.0530 mL |
0.2650 mL |
0.5300 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意 】
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