451.34

化学式

C22H24Cl2N2O4

CAS号

1597403-47-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

4 mg/mL (8.86 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。

靶点

体外研究

ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。

体内研究

ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。