IC87114;IC-87114
分子式:C22H19N7O 分子量:397.43
简介: IC-87114 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂。
别名:Phosphatidylinositol 3-Kinase p110d Inhibitor, PI 3-K Inhibitor X;4(3H)-Quinazolinone, 2-[(6-amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:0.66 mg/mL (1.66 mM) ;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 | IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。 | ||||
特性 | IC-87114是第一个PI3K亚型选择性抑制剂。 | ||||
靶点 |
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体外研究 | IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ,IC50为0.5 μM,且与作用于其他PI3K亚型相比,选择性高50倍,甚至更高。根据IC87114处理的细胞类型,PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中,降低Akt磷酸化和PDK1酶活。IC87114抑制中性白细胞的极化, fMLP-刺激的PIP3产生和趋药性。IC87114明显减少卵清蛋白(OVA)诱导的全部粒细胞, 嗜酸粒细胞,中性白细胞,和淋巴细胞进入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES,这种作用存在剂量依赖性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明显降低OVA诱导的 IL-4, IL-5, IL-13, ICAM-1, VCAM-1, RANTES,和嗜酸细胞活化趋化因子的增张, 也明显降低OVA诱导Akt丝氨酸磷酸化, Akt为PI3K信号通路的下游效应器。IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖,且增强拓扑异构酶II抑制剂作用于特定PI3Kδ亚型的效果。 | ||||
体内研究 | PI3Kδ抑制剂IC87114作用于有炎症反应的鼠模型,阻断TNF1α刺激的弹性蛋白酶从中性白细胞中胞外分泌。在体内,IC87114作用于疾病模型具有合适的药物动力学属性。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。IC-87114 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM | 2.5162 mL | 12.5808 mL | 25.1617 mL |
5 mM | – | – | – |
10 mM | – | – | – |
50 mM | – | – | – |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: | 激酶实验: HUVEC单分子膜中,使部分胎牛血清降低(下降0.2%),及全部生长因子失效,持续18小时。用IC87114 (2或10 µM) 在37oC下处理细胞30分钟,然后加入TNFα(5 ng/mL)。在37oC下再温育10分钟,在冰冻的PBS中洗细胞,溶解在50 mM Tris, pH 为7.5, 0.1% Triton X-100, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA , 50 mM NaF, 10 mM甘油磷酸钠, 5 mM Na4P2O7, 1 mM Na3VO4, 0.1% 2-巯基乙醇 2 µM微囊藻素LR,及丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶抑制剂的混合物。细胞溶解物在5×103转速下离心20分钟,使用PDK1进行免疫沉淀。测定PDK1活性。 |
细胞实验: |
用IC87114预处理休眠的人脐静脉内皮细胞2小时,然后用TNFα (5 ng/mL)处理45分钟。细胞溶解物用于Western blot 分析,除了包含磷酸化抑制剂,2 µM微囊藻素LR, 10 mM NaF, 1 mM Na3VO4, 及 1 mM β-甘油磷酸的的溶解buffer。分析电印迹,使用特定抗体通过Western blot分析全部和磷酸化的Akt而测定Akt活性 |
动物实验: |
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