519.28

化学式

C20H20BrN3O2S.2HCl

CAS号

130964-39-5

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

104 mg/mL (200.27 mM)

Water

6 mg/mL (11.55 mM)

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。

靶点

体外研究

H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂，Ki值为48 nM，选择性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时，会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。H89也会抑制几种其他的激酶，对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。H89对一些细胞受体和离子通道，包括Kv1.3 K+通道，β1AR和β2AR也具有活性。

体内研究

H89导致蛋白磷酸化明显的变动，其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，异构核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1辅因子P47，所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。