GSK2656157

GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。

理化数据

分子量

416.45

化学式

C23H21FN6O

CAS号

1337532-29-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

32 mg/mL (76.83 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。

特性

口服生物有效的PERK选择性抑制剂,其功能不依赖于eIF2α磷酸化。

靶点

PERK (Cell-free assay)

0.9 nM

体外研究

使用GSK2656157预处理细胞,抑制PERK活化,且减少下游底物,phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP,IC50为10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 处理细胞,然后进行UPR诱导,可抑制de novo蛋白合成。GSK2656157下调84分之5的UPR相关基因(DDIT3,HERPUD1,PPP1R15A,C/EBP-β和ERN1),下调幅度超过4倍。在没有外源UPR诱导剂存在时,GSK2656157对任何这些细胞的生长无显著作用效果,IC50为6-25 mM。因此,GSK2656157可用来测评PERK在各种生物学背景下的生物学功能。

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CAS 号:1337532-29-2
英文名字:GSK-2656157
质量标准:>98%,PERK抑制剂
分子式:C23H21FN6O