FTI 277 HCl

FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯,是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。

理化数据

分子量

484.07

化学式

C22H30ClN3O3S2

CAS号

180977-34-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

96 mg/mL (198.31 mM)

Water

17 mg/mL (35.11 mM)

Ethanol

14 mg/mL warmed (28.92 mM)

生物活性

产品描述

FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯,是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。

靶点

FTase

GGTase I

500 pM

50 nM

体外研究

FTI-277抑制Ras加工,IC50 为100 nM,但不抑制全细胞中四异戊二烯化Rap1A加工。FTI-277诱导细胞质非法尼化H-Ras积累,在细胞质中积累无活性的Ras/Raf,并阻断H-RasF细胞中组成型MAPK激活。FTI-277引起辐射后细胞凋亡增加,并增加H-ras转化的大鼠胚胎细胞的辐射敏感性。在耐药骨髓瘤细胞中,FTI-277也会抑制细胞生长,并诱导细胞凋亡。在SH-SY5细胞中,FTI-277减少细胞退化,活化,c-Jun-N端激酶级联和Ras激活过程中甲基苯丙胺诱导的毒性作用。

体内研究

在感染乙型肝炎病毒(HBV) 和 HDV的小鼠体内,FTI-277 (50 mg/kg/d i.p.)有效清除HDV病毒血症。

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CAS 号:180977-34-8
英文名字:FTI277 HCl
质量标准:>98%,(FTase)抑制剂
分子式:C22H29N3O3S2.HCl