FK-866(AP-O866)；FK866 (APO866)
分子式：C24H29N3O2 分子量：391.51
简介： FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂。
别名：达珀利奈；Daporinad; APO866；2-Propenamide, N-[4-(1-benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-, (2E)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO：Insoluble；Water ：Insoluble；Ethanol ：78 mg/mL (199.22 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase)，无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。 |
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靶点 |
NMPRTase (Cell-free assay) 0.4 nM(Ki) |
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体外研究 |
APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。 |
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体内研究 |
用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5542 mL |
12.7711 mL |
25.5421 mL |
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5 mM |
0.5108 mL |
2.5542 mL |
5.1084 mL |
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10 mM |
0.2554 mL |
1.2771 mL |
2.5542 mL |
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50 mM |
0.0511 mL |
0.2554 mL |
0.5108 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
MTT 分析流程, 细胞按每毫升0.5 &time 106 个的密度接种到96孔板，接种三份。将APO866 (0.01 nM-100 nM) 加到50 μL 培养基中, 空白培养基作为对照。 孵育 72或 96 小时后每孔加入15 μL 染料溶液继续孵育 4 小时。 然后每孔加入100 μL 终止液孵育 1小时，用分光光度计测量570 nm 处吸光度。台盼蓝染色分析流程, 细胞按每孔0.5 &time105 个接种到6孔板，每孔加入1 mL培养基，在含有或缺少 APO866的情况下孵育 96 小时。 每孔取10μL 细胞样品与10 μL 台盼蓝孵育1分钟（体积比1:1）。细胞存活情况通过计算未染色的细胞个数来获得。 |
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动物实验 |
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【注意】
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