Fenofibric acid

非诺贝特酸;Fenofibric acid

分子式:C17H15ClO4    分子量:318.76

简介:Fenofibric acid是一种降脂剂,降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。

物理性状及指标:

外观:………………白色至白色结晶粉末

密度:………………1.286 g/cm3

熔点:………………177-179°C

溶解性:……………DMSO:63 mg/mL (197.64 mM);Water:63 mg/mL (197.64 mM); Ethanol:63 mg/mL (197.64 mM)

生物活性:

产品描述

Fenofibric acid是一种降脂剂,降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。

靶点

PPARα

体外研究

Fibric acids,降脂药的活化形式,也是PPARα的激动剂,具有提高高密度脂蛋白的效果。Fibric acids增强脂肪酸分解代谢、降低血脂水平–主要是甘油三酸酯水平。它上调了ABCA1的表达以及apoA-I所介导的HDL生成。 Fibric acids通过增强依赖于LXR的ABCA1基因的转录来发挥它对ABCA1表达的作用。

体内研究

Fenofibric acid减弱OIR小鼠中循环的内皮祖细胞(EPC)的异常增多。它对EPC调动的抑制作用是依赖于PPARα的。Fenofibric acid 抑制低氧诱导的视网膜内皮祖细胞增多、减少循环中的CXCR4阳性的EPC数量,下调血清中SDF-1水平并抑制视网膜中HIF-1a和SDF-1的过表达。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。

实验操作:(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: RAW264细胞;THP-1细胞
  • Concentrations: 0-200 μmol/L
  • Incubation Time: 48 h
  • Method: 将PPAR激活剂fenofibric acid溶解于DMSO中并加入到含0.2%BSA的培养基。RAW263细胞用PSB洗涤,与fenofibric acid在DMEM/F-12(1:1)培养基中共孵育48小时。在最后24小时的化合物处理中,加入300 mol/L dibutyryl cAMP和poA-I (10 μg/mL)。用fenofibric acid同样地处理THP-1细胞,同时加入apoA-I(in 0.2% BSA-RPMI 1640 medium)和0.1% BSA-MEM。通过酶解确定apoA-I释放到培养基中的胆固醇和含有胆碱之磷脂质。粘连细胞溶解在0.1 N NaOH,用于后续蛋白质测定。

动物实验:

  • Animal Models: C57BL/6J; PPARa -/- mice
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 腹膜腔内注射

储存条件:-20°C,避光防潮密闭干燥。

运输条件:2~8°C运输。
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CAS 号:42017-89-0

英文名字:非诺贝特酸
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H15ClO4
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