Etravirine(TMC125)

依曲韦林;Etravirine(TMC125)
分子式:C20H15BrN6O         分子量:435.28

物理性状及指标: 

外观:……………………白色固体 
熔点:……………………265°C (lit.)(dec.)
溶解性:…………………DMSO:42 mg/mL (96.48 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:……………………≥98.0%
生物活性

产品描述

Etravirine (TMC125)是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV。

靶点

Reverse transcriptase

体外研究

Etravirine (TMC125),对野生型HIV-1高度有效,EC50为1.4 nM到4.8 nM,对HIV-2也表现出一定的活性,EC50 为3.5 μM。TMC125也会抑制一系列HIV-1 M型亚基和循环重组形式以及O型病毒。

体内研究

Etravirine对抗性发展具有高的基因屏障。在IIb期试验,多次治疗的患者中,包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制剂(PIs)病毒的患者,TMC125对现有NNRTIs耐药的HIV具有活性,与对照组具有相似的耐受性

储液制备

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2974 mL

11.4869 mL

22.9737 mL

5 mM

0.4595 mL

2.2974 mL

4.5947 mL

10 mM

0.2297 mL

1.1487 mL

2.2974 mL

50 mM

0.0459 mL

0.2297 mL

0.4595 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。依曲韦林属于1型人免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),它可与HIV-1逆转录酶直接结合,通过破坏酶催化部位而阻断RNA依赖性及DNA依赖性的DNA聚合酶活性。依曲韦林不会抑制人α、β和γ型DNA聚合酶。 
储存条件:-20° C,避光防潮密闭干燥。

运输条件:2~8℃运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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商品货号:MB1548
CAS 号:269055-15-4
英文名字:依曲韦林
质量标准:>98%
分子式:C20H15BrN6O
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