Droperidol

Droperidol;氟派利多;氟哌利多 
分子式:C22H22FN3O2    分子量: 379.43

简介:氟哌利多 Droperidol是一种丁酰苯类的Dopamine-2受体拮抗剂。

别名: Dehydrobenzperidol;2H-Benzimidazol-2-one, 1-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl]-1,3- dihydro
物理性状及指标: 
外观:……………………类白色至浅黄色结晶性粉末 
熔点:……………………148-149°C (lit.)
溶解性:…………………在DMSO  76 mg/mL (200.3 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
干燥失重:………………≤5.0%
含量:……………………≥98. 0%
IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 750 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Droperidol在边缘系统中有效拮抗多巴胺受体亚型2(D2DR)。

体外研究

Droperidol可产生轻度的α-受体抑制和周围血管扩张。Droperidol作用于离体的动物心室肌细胞,阻断钾离子流出在心肌细胞,导致剂量依赖性的延迟复极化。Droperidol还可诱导离体动物Purkinje fibers的早期去极化。

体内研究

Droperidol (0.01 mM-0.3 mM)作用于60 pulses/min刺激下的兔,以剂量依赖性的方式增加动作电位的持续时间(APD),而不改变Purkinje fibers的其它参数。Droperidol (1 mM-3 mM)导致兔Purkinje fibers的延长效应的逆转。Droperidol (10 mM-30 mM)作用于兔Purkinje fibers动作电位的振幅和静息膜电位,以 50%的复极化缩短APD并伴随着Vmax的显著降低。Droperidol对复极化产生双重作用,以低浓度延长EADs的发展和兔Purkinje fibers随后触发的活动。Droperidol (3 mg/kg,单剂量)不仅在空场实验中降低活动和饲养频率的剂量依赖性,同时也降低大鼠Apomorphine效应的剂量依赖性。Droperidol (3 mg/kg,长期给药)作用于大鼠,试验中记录显著诱导所有参数活性的耐受性。Droperidol不再对apomorphine-诱导的定型行为产生增强反应。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关。其特点是体内代谢快,作用维持时间短,还具有安定和增强镇痛作用。 
储液配置

Droperidol

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6355 mL

13.1777 mL

26.3553 mL

5 mM

0.5271 mL

2.6355 mL

5.2711 mL

10 mM

0.2636 mL

1.3178 mL

2.6355 mL

50 mM

0.0527 mL

0.2636 mL

0.5271 mL

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商品货号:MB1696
CAS 号:548-73-2
英文名字:氟派利多,氟哌利多
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H22FN3O2
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