Droperidol;氟派利多;氟哌利多
分子式:C22H22FN3O2 分子量: 379.43简介:氟哌利多 Droperidol是一种丁酰苯类的Dopamine-2受体拮抗剂。
别名: Dehydrobenzperidol;2H-Benzimidazol-2-one, 1-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl]-1,3- dihydro
物理性状及指标:
外观:……………………类白色至浅黄色结晶性粉末
熔点:……………………148-149°C (lit.)
溶解性:…………………在DMSO 76 mg/mL (200.3 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
干燥失重:………………≤5.0%
含量:……………………≥98. 0%
IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 750 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 Droperidol在边缘系统中有效拮抗多巴胺受体亚型2(D2DR)。
体外研究
Droperidol可产生轻度的α-受体抑制和周围血管扩张。Droperidol作用于离体的动物心室肌细胞,阻断钾离子流出在心肌细胞,导致剂量依赖性的延迟复极化。Droperidol还可诱导离体动物Purkinje fibers的早期去极化。
体内研究
Droperidol (0.01 mM-0.3 mM)作用于60 pulses/min刺激下的兔,以剂量依赖性的方式增加动作电位的持续时间(APD),而不改变Purkinje fibers的其它参数。Droperidol (1 mM-3 mM)导致兔Purkinje fibers的延长效应的逆转。Droperidol (10 mM-30 mM)作用于兔Purkinje fibers动作电位的振幅和静息膜电位,以 50%的复极化缩短APD并伴随着Vmax的显著降低。Droperidol对复极化产生双重作用,以低浓度延长EADs的发展和兔Purkinje fibers随后触发的活动。Droperidol (3 mg/kg,单剂量)不仅在空场实验中降低活动和饲养频率的剂量依赖性,同时也降低大鼠Apomorphine效应的剂量依赖性。Droperidol (3 mg/kg,长期给药)作用于大鼠,试验中记录显著诱导所有参数活性的耐受性。Droperidol不再对apomorphine-诱导的定型行为产生增强反应。
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关。其特点是体内代谢快,作用维持时间短,还具有安定和增强镇痛作用。
储液配置
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1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.6355 mL
13.1777 mL
26.3553 mL
5 mM
0.5271 mL
2.6355 mL
5.2711 mL
10 mM
0.2636 mL
1.3178 mL
2.6355 mL
50 mM
0.0527 mL
0.2636 mL
0.5271 mL
【注意】
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