DBeQ
分子式:C22H20N4 分子量:340.42
简介: DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。
别名:JRF 12, N2,N4-dibenzylquinazoline-2,4-diamine
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:68 mg/mL (199.75 mM);Water Insoluble;Ethanol:5 mg/mL (14.68 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
DBeQ是选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97 抑制剂,IC50 为 1.5 μM。 |
靶点 |
p97 |
IC50 |
1.5 μM |
体外研究 |
DBeQ作用于HeLa细胞,抑制UbG76V-GFP, ODD-Luc和Luc-ODC 降解,IC50分别为2.6 μM, 56 μM 和45 μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子(NSF)和26S蛋白酶,效果至少低50倍。DBeQ与ATP竞争性抑制P97,Ki为3.2 μM,说明DBeQ结合到D2域的活性位点。DBeQ (10 μM) 作用于HEK293细胞,有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293细胞,3小时内诱导CHOP,但不增加p21水平,这种作用存在浓度依赖性。DBeQ (15 μM) 作用于Hela细胞,诱导LC3-II 在在细胞核及浓缩膜和胞质级组分中大量积累。DBeQ作用于HeLa细胞,通过抑制LC3-II自噬降解,而不是诱导自噬,而发挥作用。DBeQ (10 μM) 作用于HeLa细胞,快速促进caspases-3和-7激活。比激活外在caspase-8通路,DBeQ更有效激活内在caspase-9凋亡途径,而STS激活两种途径程度相似。DBeQ作用于 多发性骨髓瘤细胞(RPMI8226)比作用于正常人胚肺成纤维细胞(MRC5)效果强5倍,HeLa细胞和Hek293细胞具有中等的敏感性。在ERAD和自噬途径内,DBeQ干扰底物降解。DBeQ (12 μM) 作用于HeLa细胞中。抑制细胞中和,这种作用存在剂量依赖性。DBeQ(10 μM)完全抑制病毒和抗体的降解,但不抑制IgG Fc的降解。DBeQ作用于U20S细胞,降低基本的和营养刺激的MTOR靶点磷酸化,与Rapamycin 效果类似。 |
特征 |
DBeQ快速有效地诱导caspase激活和细胞死亡。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。DBeQ是一种有效的ATPase p97特异性抑制剂,是泛素融合降解(UFD)通路的重要组成部分。DBeQ抑制泛素化蛋白降解、内质网相关降解途径和自噬体成熟。该化合物还能有效抑制细胞增殖,诱导caspase 3/7活性和凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.9375 mL |
14.6877 mL |
29.3755 mL |
5 mM |
0.5875 mL |
2.9375 mL |
5.8751 mL |
10 mM |
0.2938 mL |
1.4688 mL |
2.9375 mL |
50 mM |
0.0588 mL |
0.2938 mL |
0.5875 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
手动ATP酶实验: |
细胞实验: |
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【注意 】
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英文名字:DBeQ
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H20N4