Dabigatran etexilate；达比加群酯
分子式：C34H41N7O5 分子量：627.73
简介： 达比加群酯 Dabigatran etexilate(BIBR-1048)是口服活性的dabigatran原药，是可逆的直接凝血酶抑制剂（DTI），Ki为4.5 nM。
别名：BIBR 1048；Prazaxa; BIBR-1048；Dabigatran etexilate；达比加群酯
物理性状及指标：
外观：………………powder
溶解性：……………DMSO：126 mg/mL (200.72 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：12 mg/mL (19.11 mM)
含量：………………>99%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件： 2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Dabigatran Etexilate是dabigatran的前体药物，dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物，可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Dabigatran选择性的，可逆的抑制人凝血酶(Ki: 4.5 nM)和凝血酶诱导的血小板聚集(IC50: 10 nM)，对其它血小板刺激试剂没有抑制效果。Dabigatran抑制匮乏血小板的血浆中(PPP)凝血酶的产生，通过內源凝血酶指数(ETP)测定的IC50 是0.56 μM。在体外实验中，Dabigatran对各种物种具有浓度依赖性抗凝血作用。在人类PPP中，在浓度分别是0.23，0.83 和0.18 μM时，加倍活化部分凝血活酶时间(aPTT)，前凝血酶时间(PT) 和Ecarin 凝固时间(ECT)。 |
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体内研究 |
大鼠(0.3，1 和3 mg/kg)和恒河猴(0.15，0.3和0.6毫克/千克)静脉注射给药后，Dabigatran剂量依赖性延长aPPT。Dabigatran etexilate (20毫克/千克，口服)在猪体内与enoxaparin相比，产生较少的K值延长和较少的最大增幅减弱。Dabigatran(0.01-0.1 毫克/千克)剂量依赖性减少血栓形成，ED50 (50%有效剂量) 是0.033 毫克/千克，在0.1 毫克/千克浓度时完全抑制。Dabigatran etexilate (5-30 毫克/千克)剂量和时间依赖性抑制血栓形成，预处理30分钟后出现最大抑制，表明其具有较快的作用效果 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Dabigatran etexilate是活性部分达比加群的前药。 当与强P-糖蛋白诱导剂或抑制剂如胺碘酮或利福平联合使用时，达比加群酯已被证明具有轻微但显着的药物 – 药物相互作用。 与华法林（一种可比较的抗凝血剂）相比，它还可以降低中风和全身性栓塞的发生率。 Dabigatran etexilate是凝血酶原的抑制剂。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.5930 mL |
7.9652 mL |
15.9304 mL |
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5 mM |
0.3186 mL |
1.5930 mL |
3.1861 mL |
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10 mM |
0.1593 mL |
0.7965 mL |
1.5930 mL |
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50 mM |
0.0319 mL |
0.1593 mL |
0.3186 mL |
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