Cyclo(RGDyK)是一种有效的选择性αVβ3 integrin抑制剂,IC50为20 nM。
理化数据
分子量 |
847.72 |
化学式 |
C31H43F6N9O12 |
CAS号 |
250612-42-1 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
100 mg/mL (117.96 mM) |
Water |
100 mg/mL (117.96 mM) |
Ethanol |
20 mg/mL (23.59 mM) |
生物活性
产品描述 |
Cyclo(RGDyK)是一种有效的选择性αVβ3 integrin抑制剂,IC50为20 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Cyclo(RGDyK)作用于αVβ3比作用于αVβ5和αIIbβ3表现更高的亲和力和选择性。相比无Cyclo(RGDyK)的胶团(NPM),Cyclo(RGDyK)结合的胶团(TPM) 通过整合素介导的内吞作用,促进B16-F10细胞和HUVECs对DiI的细胞特异性摄取。 |
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体内研究 |
在apoE−/−小鼠中,Cyclo(RGDyK) (1 nmol, i.v.)抑制左侧狭窄颈动脉内膜中αVβ3整合素表达的增加。 |
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
White powder |
Identification |
MS |
Purity(HPLC) |
≥98% |