Crizotinib HCl；PF-02341066 HCl；克里唑啼尼盐酸；克里唑替尼盐酸
分子式：C21H22Cl2FN5O.HCl 分子量：486.80
简介： 克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂，在细胞试验中，IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
别名：PF-02341066 hydrochloride； Crizotinib hydrochloride；Crizotinib HCl；克里唑啼尼盐酸；克里唑替尼盐酸
物理性状及指标：
外观：………………黄色至棕色固体
溶解性：……………DMSO : ≥ 4.9 mg/mL (10.07 mM)
含量：………………>99%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂，在细胞试验中，IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。 |
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靶点 |
IC50: 11 nM (c-Met), 24 nM (ALK) |
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体内研究 |
PF-2341066在mIMCD3小鼠或MDCK犬上皮细胞中显示出相似的针对c-Met磷酸化的效力，IC50分别为5nM和20nM。 PF-2341066示出了改进的或针对工程改造以表达c-Met的ATP结合位点的突变体V1092I或H1094R或具有19纳米，2和15nM的IC50 P-环突变体M1250T NIH3T3细胞相似的活性，分别与NIH3T3细胞相比表达野生型受体，IC50为13 nM。相反，与野生型受体相比，观察到针对经工程改造以表达c-Met活化环突变体Y1230C和Y1235D的细胞的PF-2341066效力的显着变化，IC50分别为127nM和92nM。 PF-2341066还有效地阻止NCI-H69和HOP92细胞中c-Met的磷酸化，IC50分别为13nM和16nM，其分别表达内源性c-Met变体R988C和T1010I。 PF-2341066还有效抑制Karpas299或SU-DHL-1 ALCL细胞中的NPM-ALK磷酸化，IC50为24 nM。 PF-2341066有效地阻止细胞增殖，其与ALK阳性ALCL细胞中的G（1）-S期细胞周期停滞和诱导凋亡相关，IC50为30nM，但不是ALK阴性淋巴瘤细胞。此外，PF-2341066预防与原发性肿瘤生长（即增殖和存活）以及转移相关的骨肉瘤行为。 |
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体外研究 |
PF-2341066揭示了在50 mg/kg/day和75 mg/kg/day治疗组中，能够引起大肿瘤(> 600 mm3)显著消退，在GTL-16模型中，与43天给药计划相比，平均肿瘤体积减少60%。在另一项研究中，PF-2341066表现出完全抑制GTL-16肿瘤生长>3个月的能力，12只小鼠中只有1只在3个月的治疗计划中肿瘤生长以50mg /kg/d显著增加。在GTL-16肿瘤中，cd31阳性内皮细胞以12.5 mg/kg/d、25 mg/kg/d、50 mg/kg/d剂量依赖性显著降低，说明抑制MVD与抗肿瘤疗效呈剂量依赖性相关。PF-2341066显示，在GTL-16和U87MG模型中，人VEGFA和IL-8血浆水平的显著剂量依赖性降低。显著抑制磷酸化c-Met, Akt、Erk PLCλ1,STAT5水平观察GTL-16肿瘤后卖方pf – 2341066。PF-2341066可预防原发性肿瘤生长和转移引起的骨肉瘤行为。在经口服灌胃PF-2341066治疗的裸鼠中，PF-2341066可阻止异种骨肉瘤的生长及相关骨溶解和骨外基质形成。用50mg /kg PF-2341066处理c- met扩增的GTL-16异种移植物可导致肿瘤消退，肿瘤消退与18F-FDG摄取缓慢降低和葡萄糖转运体1、GLUT-1表达降低有关。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置 ：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0542 mL |
10.2712 mL |
20.5423 mL |
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5 mM |
0.4108 mL |
2.0542 mL |
4.1085 mL |
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10 mM |
0.2054 mL |
1.0271 mL |
2.0542 mL |
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50 mM |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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