CPI-444

CPI-444

分子式:C20H21N7O3分子量: 407.43

简介: CPI-444是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂,它与A2AR结合,Ki值为3.54 nM,对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………81 mg/mL (198.81 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

CPI-444是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂,它与A2AR结合,Ki值为3.54 nM,对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。

靶点

A2AR  ()

3.54 nM(Ki)

体外

CPI-444 restores T-cell activation in vitro.

体内

CPI-444 treatment resulted in a similar inhibition of tumor growth in the B16F10 melanoma (100 mg/kg) and RENCA renal cell cancer syngeneic models (10 mg/kg). It enhances T-cell activation in both the periphery and tumor microenvironment.

动物实验

Animal Models: C57BL/6 mice engrafted MC38 cells

  • Formulation: —
  • Dosages: 1, 10, or 100 mg/kg

Administration: oral gavage
(Only for Reference)

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4544 mL

12.2720 mL

24.5441 mL

5 mM

0.4909 mL

2.4544 mL

4.9088 mL

10 mM

0.2454 mL

1.2272 mL

2.4544 mL

50 mM

0.0491 mL

0.2454 mL

0.4909 mL

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CAS 号:1202402-40-1
英文名字:CPI-444 (V81444; ciforadenant)
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H21N7O3