Cinacalcet HCl；AMG073；盐酸西那卡塞；盐酸甲状旁腺激素
分子式：C22H22F3N.HCl 分子量：393.88
简介： Cinacalcet HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。
别名：盐酸西那卡塞 ；AMG-073 hydrochloride; Cinacalcet；1-Naphthalenemethanamine, .alpha.-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, hydrochloride (1:1), (.alpha.R)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：79 mg/mL (200.57 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：33 mg/mL (83.78 mM)
含量：………………>99%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Cinacalcet HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Cinacalcet HCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物，是一种拟钙剂，通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂，具有潜在优势，因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌，即使在患有高磷血症的情况下，也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5 mM，AMG 073 (3 nM – 1 μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少，IC50 为27 nM。 |
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体内研究 |
Cinacalcet HCl分别在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的剂量下于20％磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药，给药1到4小时后，会使PTH水平产生显著的剂量依赖性减少，在8小时时，与对照组相比，10和30毫克/千克剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生显著减少，在24小时时，该作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克剂量口服给药，分别在4, 8以及24小时后能够观察到血清钙水平显著减少。血清磷水平的短暂减少仅在高剂量Cinacalcet HCl下能够观察到。此外，在大鼠体内，40毫克/千克Cinacalcet HCl下，伴随PTH的抑制，能够观察到降血钙素水平的增加。在正常大鼠中，Cinacalcet HCl口服给药后，在6只肾切除的大鼠中有5只能够观察到PTH和钙水平快速的剂量依赖性减少。另外，与对照组相比，以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服给药4周，显著降低了甲状旁腺的重量。 |
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| MB3829 |
NPS-2143 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。盐酸西那卡塞 Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于治疗心血管及 甲状腺亢进等疾病。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5389 mL |
12.6945 mL |
25.3891 mL |
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5 mM |
0.5078 mL |
2.5389 mL |
5.0778 mL |
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10 mM |
0.2539 mL |
1.2695 mL |
2.5389 mL |
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50 mM |
0.0508 mL |
0.2539 mL |
0.5078 mL |
【注意】
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