CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。
理化数据
| 分子量 |
356.38 |
|
化学式 |
C20H16N6O |
|
CAS号 |
1265229-25-1 |
|
稳定性 |
3 years -20°C powder |
|
2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
71 mg/mL (199.22 mM) |
|
Ethanol |
1 mg/mL warmed (2.8 mM) |
|
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。 |
||||||||
|
靶点 |
|
||||||||
|
体外研究 |
在细胞水平试验中，100 到300 nM 的CH5183284防止DMS114 (FGFR1 扩增)，SNU-16 (FGFR2扩增)，和KMS11 [t(4;14) 易位和FGFR3 Y373C 突变]细胞系中FGFR1，FGFR2，和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此产生对包含FGFR遗传学改变的癌细胞系的选择性抗增殖活性。 FGFR2含有一种门控突变(V564F)，使其抗其他FGFR抑制剂，而CH5183284能够对其产生抑制作用。 |
||||||||
|
体内研究 |
CH5183284 (100 mg/kg/day, p.o.)对FGFR遗传学改变的异种移植物，比如KG1 (白血病， FGFR1OP-FGFR1 融合体)，SNU-16 (胃癌，FGFR2 扩增)，MFE-280 (子宫内膜癌，FGFR2 S252W突变体)，UM-UC-14 (膀胱癌，FGFR3 S249C 突变体)，和RT112/84 (膀胱癌，FGFR3-TACC3融合体)产生显著的选择性抗肿瘤活性。 |
运输条件：2~8℃运输
备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。