CGK733

CGK 733                 
分子式:C23H18Cl3FN4O3S  分子量:555.84

简介: CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。 
别名:Benzeneacetamide, α-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3- nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL;Water   Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。

靶点

ATM 

ATR 

200 nM

200 nM

体外研究

CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中,与衰老相关的β-半乳糖苷酶(SA–β-gal)活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR,IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR(IC50〜5微米ATM和ATR),是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时,造成约60%细胞死亡。CGK 733(20μM)作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系,通过泛素-蛋白酶体降解途径,诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时,抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞,和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外,CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的,剂量低至2.5 μM效果显著。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。 
储液配置

CGK733

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7991 mL

8.9954 mL

17.9908 mL

5 mM

0.3598 mL

1.7991 mL

3.5982 mL

10 mM

0.1799 mL

0.8995 mL

1.7991 mL

50 mM

0.0360 mL

0.1799 mL

0.3598 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

Cell lines: 人类乳腺癌细胞 MCF-7

  • Concentrations: ~20 μM
  • Incubation Time: 2 天
  • Method: 细胞按预定的最佳细胞密度接种于96孔板中,确保在实验期间细胞呈指数生长状态。预温育24小时后,使用含适当浓度药物,或0.1% (v/v) 空白对照的实验培养基更换生长培养基。培养48小时后,使用Sulforhodamine B比色法测评细胞增殖。

【注意 】
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英文名字:CGK 733
质量标准:>98%,ATM/ATR 选择性抑制剂
分子式:C23H18Cl3FN4O3S