CC-223是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。Phase 1/2。
理化数据
| 分子量 |
397.47 |
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化学式 |
C21H27N5O3 |
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CAS号 |
1228013-30-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
>70mg/mL |
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Ethanol |
>70mg/mL |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
CC-223是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。Phase 1/2。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在许多的细胞系中，CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]标记物，其IC50为pS6RP（27-184 nM），p4EBP1（120-1050 nM），pAKT(S473)（11—-150）。CC-223还抑制了许多癌细胞系的生长并诱导了它们的凋亡。 |
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体内研究 |
在移植有PC-3肿瘤的小鼠中，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)还导致了许多肿瘤模型，包括前列腺癌，神经胶质瘤，乳腺癌，肺癌以及结肠癌模型中的肿瘤生长抑制，抑制效果47%-95%不等。 |
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