CBL0137 (CBL-0137)

CBL0137 (CBL-0137)
分子式: C21H24N2O2.HCl分子量:372.89

简介: CBL0137(CBL-0137)激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :24 mg/mL (64.36 mM);Ethanol:Insoluble  ;DMSO: 38 mg/mL (101.91 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

CBL0137(CBL-0137)激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。

IC50 & Target

p53  (Cell-free assay)

NF-κB (Cell-free assay)

0.37 μM(EC50)

0.47 μM(EC50)

体外

在胰腺癌细胞系中,CBL0137是有效的凋亡诱导剂,不仅对增殖中的大部分肿瘤细胞具有细胞毒性,同样也对胰腺癌干细胞有毒害作用。CBL0137和相关的分子可同时激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介导的细胞应激通路。CBL0137与DNA结合,但并不引起任何类型的DNA化学修饰,因而不具有基因毒性。然而,CBL0137与DNA结合会造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)复合体的功能性失活(FACT参与转录、复制和DNA修复)。经CBL0137处理的细胞,核内FACT被染色质捕获,从而造成FACT依赖性的转录受到抑制。此外,染色质捕获FACT还造成了CK2依赖性的磷酸化和p53的激活。

体内

在小鼠中,CBL0137对多种胰腺导管腺癌模型具有疗效。CBL0137靶向恶性胶质瘤,可透过血脑屏障,对TMZ-responsive和resistant模型都具有活性。因为CBL0137可透过血脑屏障,特别是通过静脉注射给药时,因而它具有治疗中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中,静脉注射途径比口服途径的生物利用度更高。在正常脑组织中CBL0137的积累没有明显的神经毒性。

细胞实验

  • Cell lines: 肿瘤细胞(HT1080, RCC45, MiaPaca)和正常细胞(Wi38, NKE-hTERT)
  • Concentrations: 2 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

Effects of CBLC137 (2 μM for 24 hours) on cell cycle in tumor (HT1080, RCC45, MiaPaca) and normal cells (Wi38, NKE-hTERT) are examined using FACS analysis of propidium iodide-stained cells.
(Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models: 小鼠移植瘤模型(无胸腺裸鼠)
  • Formulation: 水
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 口服填喂法
    (Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

CBL0137 (CBL-0137)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6818 mL

13.4088 mL

26.8176 mL

5 mM

0.5364 mL

2.6818 mL

5.3635 mL

10 mM

0.2682 mL

1.3409 mL

2.6818 mL

50 mM

0.0536 mL

0.2682 mL

0.5364 mL

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CAS 号:1197397-89-9
英文名字:CBL0137 (CBL-0137)
质量标准:>98%,BR
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