Brigatinib (AP26113)

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Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。

理化数据

分子量

584.09

化学式

C29H39ClN7O2P

CAS号

1197953-54-0

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

Ethanol

43 mg/mL warmed (73.61 mM)

DMSO

1 mg/mL warmed (1.71 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。

靶点

ALK (Cell-free assay)

ROS1say)

FLT3 (Cell-free assay)

IGF1R (Cell-free assay)

EGFR(C797S/del19) (cell-based)

0.37 nM

1.9 nM

2.1 nM

24.9 nM

39.9 nM

体外研究

除了ALK, IGF1R和InsR，brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1，IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时，brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性，这一活性依赖于ATP竞争性，对野生型EGFR的影响较小。

体内研究

Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学：Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h。在CD大鼠中，静脉注射3 mg/kg后，CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg；而口服10 mg/kg时，Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h， F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。在PC9三突变移植瘤模型中，Brigatinib具有生长抑制作用，当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时，能在体内外增强功效。

实验操作（仅供参考）

细胞实验：
  • Cell lines: U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞
  • Concentrations: —
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

将细胞用抑制剂处理72小时，检测细胞生长情况，确定IC50值。

动物实验：

  • Animal Models: 雌性CD大鼠
  • Formulation: —
  • Dosages: 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v)
  • Administration: p.o, i.v

运输条件：2~8℃运输

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CAS 号：1197953-54-0
英文名字：布加替尼(AP26113)
质量标准：>98%,BR
分子式：C29H39ClN7O2P
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