Brexpiprazole是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂.。

理化数据

分子量	433.57
化学式	C25H27N3O2S
CAS号	913611-97-9
稳定性	3 years -20°C powder

溶解性

DMSO	24 mg/mL (55.35 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

生物活性

产品描述	Brexpiprazole是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂.。
靶点	5-HT1A (Cell-free assay) human noradrenergic α1B (Cell-free assay) Dopamine D2L (Cell-free assay) 5-HT2A receptors(Cell-free assay) α2C receptors (Cell-free assay) 0.12 nM(Ki) 0.17 nM(Ki) 0.3 nM(Ki) 0.47 nM(Ki) 0.59 nM(Ki)
体外研究	Brexpiprazole是一种有效的人5-羟色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受体D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活剂。还是5-HT2A受体的拮抗剂(Ki=0.47 nM)。它对人去甲肾上腺素受体α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外，Brexpiprazole对人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D肾上腺素能受体具有中等亲和力。在PC12细胞中，它能增强NGF引起的神经突增生、增强fluoxetine对神经突增生的作用。
体内研究	Brexpiprazole在小鼠中通过5-HT1A受体，可改善由PCP-191引起的认知障碍。

实验操作(仅供参考)

细胞实验：	Cell lines: PC12细胞 Concentrations: 0.001, 0.01, 0.1或 1.0 μM Incubation Time: 4天 Method: 将细胞接种于细胞板后24小时，将培养基更换为DMEM培养基，包含0.5% FBS和1%青霉素-链霉素以及2.5 ng/ml神经生长因子，加入不同浓度的brexpiprazole（0, 0.001, 0.01, 0.1 or 1.0 μM)。4天后，进行形态测定分析。
动物实验：	Animal Models: ICR雄性小鼠 Formulation: 0.5%甲基纤维素 Dosages: 0.3, 1或3 mg/kg/day Administration: 口服

运输条件：常温运输

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