BLU 9931；BLU-9931
分子式：C26H22Cl2N4O3 分子量：509.38
简介： BLU9931是一种有效的，选择性的和不可逆的 FGFR4 抑制剂。
别名：2-Propenamide, N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-quinazolinyl]amino]-3-methylphenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：4 mg/mL warmed (7.85 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。 |
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体内研究 |
在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 BLU9931是首个FGFR4高效选择性抑制剂，与FGFR其他家族成员和激酶相比，BLU9931更倾向抑制FGFR4。BLU9931在肝细胞肿瘤异种移植的小鼠中表现出显著的的抗肿瘤活性，大约三分之一肝癌患者体内FGF19 、FGFR4 以及其共同受体KLB对FGFR4抑制剂治疗呈现正向反应。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.9632 mL |
9.8159 mL |
19.6317 mL |
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5 mM |
0.3926 mL |
1.9632 mL |
3.9263 mL |
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10 mM |
– |
– |
– |
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50 mM |
– |
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经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
FGFR1-4生化试验: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
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