BI-D1870
分子式：C19H23F2N5O2 分子量：391.42
简介： BI-D1870 是ATP 竞争性的 RSK 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 。
别名：6(5H)-Pteridinone, 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 78 mg/mL (199.27 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
BI-D1870是ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 和Aurora B选择性高10到100倍。 |
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靶点 |
RSK1 |
RSK2 |
RSK3 |
RSK4 |
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IC50 |
31 nM |
24 nM |
18 nM |
15 nM |
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体外研究 |
BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BI-D1870 是ATP 竞争性的 RSK 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5548 mL |
12.7740 mL |
25.5480 mL |
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5 mM |
0.5110 mL |
2.5548 mL |
5.1096 mL |
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10 mM |
0.2555 mL |
1.2774 mL |
2.5548 mL |
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50 mM |
0.0511 mL |
0.2555 mL |
0.5110 mL |
【注意 】
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