BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM。
理化数据
| 分子量 |
439.39 |
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化学式 |
C23H16F3N3O3 |
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CAS号 |
890128-81-1 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
87 mg/mL (198.0 mM) |
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Ethanol |
87 mg/mL (198.0 mM) |
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Water |
<1 mg/mL |
生物活性
| 产品描述 |
BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50为3 nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它还能靶向B-RAF, RET和TIE-2，尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50为30-160 nM |
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体内研究 |
每天给以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生长（对原发性肿瘤来说，减少54-90%；对转移瘤来说，减少71-96%）。 |
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