Bepotastine besilate；苯磺酸贝托司汀
分子式：C21H25ClN2O3.C6H6O3S 分子量： 547.07
简介：苯磺酸贝托司汀 Bepotastine Beslilate (Bepreve)是组胺H1受体拮抗剂。
别名：苯磺酸贝托司汀; 1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, benzenesulfonate (1:1)
物理性状及指标：
外观：……………………白色至淡黄色结晶性粉末
溶解性：…………………DMSO：109 mg/mL (199.24 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………≥98.5%
敏感性：…………………对热、光线敏感
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。 |
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靶点 |
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体外研究 |
[14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分别为1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白质，和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。 |
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体内研究 |
Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后，血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL，血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时，[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%，从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒，但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg，口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高，在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后，有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒，并抑制血清LTB(4)水平。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.8280 mL |
9.1398 mL |
18.2795 mL |
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5 mM |
0.3656 mL |
1.8280 mL |
3.6559 mL |
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10 mM |
0.1828 mL |
0.9140 mL |
1.8280 mL |
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50 mM |
0.0366 mL |
0.1828 mL |
0.3656 mL |
【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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