BD-1047；BD-1047 dihydrobromide
分子式：C13H20Cl2N2 · 2 HBr 分子量: 437.04
简介： BD-1047二氢溴酸盐是sigma受体（σ受体）选择性拮抗剂，作用于精神分裂症动物模型，具有抗精神病活性。
别名：BD 1047 dihydrobromide; BD1047.2HBr；N-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]-N,N’,N’-trimethyl-1,2-ethanediamine dihydrobromide
物理性状及指标：
外观：………………白色粉末
溶解性：……………DMSO : ≥ 36 mg/mL (82.37 mM)；H2O: >5 mg/mL
含量：………………>98%
储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
BD-1047 二氢溴酸盐是σ受体的选择性功能性拮抗剂，在动物模型中显示抗精神病活性，预测精神分裂症的功效。 IC50值：靶标：体外sigma受体：此外，孕酮和BD 1047（sigma 1受体拮抗剂）抵消了由普拉克索和舍曲林（但不是普拉克索和氟西汀）共同给药引起的抗抑郁样作用。通过用特异性Sig-1R拮抗剂BD-1047预处理，这种增加的pNR1表达显着降低。在另一组实验中，Sig-1R激动剂进一步增强了NMDA诱导的疼痛行为和pNR1免疫反应性，并且这也与BD-1047相反。体内：BD 1047不会以统计学上显着的方式降低小鼠中苯丙胺诱导的过度活跃。 BD 1047不会改变NMDA受体拮抗剂诱导的活动过度。 BD 1047显示在该研究中使用的模型中具有中等活性，表明其作为抗精神病药物的有用性是值得怀疑的。
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BD 1047是一种选择性推定的σ1受体拮抗剂，用于σ受体研究，以帮助区分和表征σ1受体与其他σ受体亚型的功能和作用。 BD 1047用于帮助确定σ1受体在神经过程中的作用。BD-1047是具有抗肌萎缩活性的选择性推定的σ受体拮抗剂。 BD-1047在σ1上比σ2具有> 50倍的选择性，并且相对于阿片，苯环利定，毒蕈碱，多巴胺，α1-和α2-肾上腺素能受体，5-HT1和5-HT2也具有> 100倍的选择性。 尽管s受体拮抗作用与抗精神病药，特别是抗精神分裂症活性一致，但BD-1047在抗精神病药的动物筛选中仅表现出适度的活性。
储液配置 ：
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.2881 mL |
11.4406 mL |
22.8812 mL |
|
5 mM |
0.4576 mL |
2.2881 mL |
4.5762 mL |
|
10 mM |
0.2288 mL |
1.1441 mL |
2.2881 mL |
|
50mM |
– |
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【注意】
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