496.42

化学式

C24H16F4N6O2

CAS号

1799753-84-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

99 mg/mL (199.42 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.04 mM)warmed

Water

难溶

BAY-876是有效的、选择性的GLUT1抑制剂（IC50=0.002 μM），对GLUT1的选择性比对GLUT2, GLUT3和GLUT4的选择性高100倍。

靶点

体外研究

BAY-876是对GLUT1高选择性的抑制剂，其选择性分别是对GLUT2、GLUT3、GLUT4的4700、800、135倍。

体内研究

BAY-876在大鼠和犬类中具有低清除率。其分布容积中等，在大鼠中的半衰期为2.5小时，而在犬类中为22小时。在大鼠和犬类中的口服生物利用度（F%）分别为85%和79%。BAY-876具有良好的体内药代动力学（口服生物利用度高、半衰期长），使其成为癌症治疗中，特性靶向GLUT1抑制剂中非常有潜力的化学探针标记。