BAY-598；BAY598
分子式：C22H20Cl2F2N6O3分子量：525.34
简介：BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂。
别名：(S,Z)-N-(1-(N’-cyano-N-(3-(difluoromethoxy)phenyl)carbamimidoyl)-3-(3,4-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-N-ethyl-2-hydroxyacetamide
物理性状及指标：
外观：…………………淡黄色至黄色固体
UV λmax：…………239, 324 nm
溶解性：……………… DMF 30 mg/mL；Ethanol 30mg/mL；DMSO30mg/mL
纯度：…………………>98%,SMYD2 选择性抑制剂
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
蛋白质赖氨酸甲基转移酶最近已成为一种新的靶向类抑制剂的发展，调节基因转录或信号转导途径。SET和MYDD结构域包含蛋白2（SMYD2）是一个包含甲基转移酶的催化集合域，报告甲基化赖氨酸残基在组蛋白和非组蛋白上。尽管一些研究已经发现SmiD2在蛋白质甲基化促进癌症中的重要作用，但SMYD2的生物学还远未被完全理解。利用高度有效和选择性的化学探针进行靶验证已经成为一个概念，它回避了击倒实验的可能局限性，特别是，可以导致对具有复杂基础生物学的药物靶标的改进的探索。BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂。可以选择性的抑制靶点SMYD2，从而为人类探索癌症治疗的领域中获得启发。
| 产品描述 |
BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂。它抑制了在体外和整个细胞中p53的甲基化，IC50值分别为27 nm和1μm。Bay-598在其他组蛋白甲基转移酶和非表观遗传酶上对Syd2的选择性为100倍。 |
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靶点 |
SMYD2 |
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体外研究 |
Bay-598处理阻断MAPKAPK3的体外甲基化，但对SMYD2相关的KSM-SMYD3没有活性。Bay-598治疗可降低Kras的生长；p53突变的PDAC细胞在培养9 d后对Kras的生长没有影响；P53；SMYD2突变细胞。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Bay 598是SMYD2的选择性抑制剂。常被用于诱导肿瘤细胞凋亡，降低肿瘤质量、抑制肿瘤转移等相关科研领域的研究。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.9035 mL |
9.5176 mL |
19.0353 mL |
|
5 mM |
0.3807 mL |
1.9035 mL |
3.8071 mL |
|
10 mM |
0.1904 mL |
0.9518 mL |
1.9035 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
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细胞实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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