BAY 80-6946
分子式:C23H28N8O4 分子量:480.52
简介:库潘尼西 BAY 80-6946 是一种 ATP竞争,选择性 I 型PI3 激酶抑制剂,作用于 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5,0.7,3.7 和 6.4 nM。
别名:5-Pyrimidinecarboxamide, 2-amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-
物理性状及指标:
外观:………………灰白色到棕色粉末
溶解性:……………DMSO:0.002 mg/mL (0.0 mM);10% Trifluoroacetic acid water solution:1 mg/mL (2.08 mM);Ethanol:0.01 mg/mL (0.02 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。 |
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靶点 |
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体外研究 |
BAY 80-6946是PI3K抑制剂,具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖,IC50分别为147 nM 和137 nM。 |
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体内研究 |
BAY 80-6946 耐受性良好,MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK(药代动力学)研究结果支持每周给药。按MTD处理,在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BAY 80-6946是一种具有潜在抗肿瘤活性的磷酸肌苷3-激酶(PI3K)抑制剂。PI3K inhibitor BAY 80-6946抑制PI3K信号通路的激活,可能抑制肿瘤细胞的生长和易感肿瘤细胞群的生存。PI3K信号通路的激活常常与肿瘤的发生有关,PI3K信号通路的失调可能有助于肿瘤对多种抗肿瘤药物的耐受。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.0811 mL |
10.4054 mL |
20.8108 mL |
5 mM |
– |
– |
– |
10 mM |
– |
– |
– |
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
PI3Kα和PI3Kβ放射性脂质激酶检测: |
细胞实验: |
Cell lines: KPL4, BT474, T47D, BT20, MCF7, MDA-MB-468, SK-Br-3, LNCaP, PC3, Colo205, HT29, HCT116, A549, H460, U87MG, 786O.
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动物实验: |
Animal Models: Rats bearing KPL4 or HCT116 xenografts
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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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英文名字:BAY80-6946 (Copanlisib)
质量标准:>98%,可逆PI3Kα/β抑制剂
分子式:C23H28N8O4