AZD7762
分子式:C17H19FN4O2S 分子量:362.42
简介: AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1。
别名:2-Thiophenecarboxamide, 3-[(aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:50 mg/mL (137.96 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
AZD7762是有效的,选择性Chk1抑制剂,IC50为5 nM,也同等有效作用于Chk2,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck 和 Lck作用效果稍弱。 |
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靶点 |
CHK1 |
CHK2 |
IC50 |
5 nM |
<10 nM |
体外研究 |
AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化,IC50 为5 nM,Ki为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞,EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活,显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞,EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性,也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性,通过降低 GI50 值,分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。AZD7762 作用于多种携带p53野生型,p53突变型,MDM2增添,或p14缺失的神经母细胞瘤细胞系,IC50为82.6 nM 到505.9 nM。 |
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体内研究 |
AZD7762 按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠,显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠,则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg) 联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠,抑制肿瘤体积,这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg) 联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠,引起全部肿瘤衰退 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.7592 mL |
13.7961 mL |
27.5923 mL |
5 mM |
0.5518 mL |
2.7592 mL |
5.5185 mL |
10 mM |
0.2759 mL |
1.3796 mL |
2.7592 mL |
50 mM |
0.0552 mL |
0.2759 mL |
0.5518 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
Chk1激酶实验: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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