AZD6738

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AZD-6738；AZD6738           
分子式：C20H24N6O2S   分子量：412.51

简介： AZD6738是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
别名：1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine, 4-[4-[1-[[S(R)]-S-methylsulfonimidoyl]cyclopropyl]-6-[(3R)-3-methyl-4- morpholinyl]-2-pyrimidinyl]-
物理性状及指标：
外观：………………浅黄色至卡其色粉末
溶解性：…………DMSO 82 mg/mL (198.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol 41 mg/mL warmed (99.39 mM)

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

AZD6738是一种口服具有活性的，选择性ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。

靶点

ATR

IC50

1 nM

体外研究

在四个Kras突变细胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中，AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中，AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累，导致有丝分裂障碍，从而使细胞死亡。

体内研究

在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI)，结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性，同时仍保持疗效。

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MB4524

AZ20

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD6738是有效地 ATR 激酶抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置

AZD6738

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4242 mL

12.1209 mL

24.2418 mL

5 mM

0.4848 mL

2.4242 mL

4.8484 mL

10 mM

0.2424 mL

1.2121 mL

2.4242 mL

50 mM

0.0485 mL

0.2424 mL

0.4848 mL

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验：

Cell lines: H23，H460，A549，和 H358 细胞

  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 细胞在白色壁，透明底的96孔板中与指示剂量的AZD6738，cisplatin，gemcitabine，或它们的组合处理48小时。ATP水平通过CellTiter-Glo发光细胞活性试验和Safire2酶标仪测量代替品活性评估。进一步分析之前，原始数据对本底发光进行校正。对于AZD6738治疗，在GraphPad Prism 6中将对数转化(x=log(x))的数据归一化为未处理对照组的平均值，通过非线性回归(log(抑制剂) vs. 对可变斜率的响应值) 生成对数剂量响应曲线。GI50值，定义为Y = 50%时，X的剂量，根据剂量反应曲线推导得出。

动物实验： 

Animal Models: 负荷 H23 或 H460 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠

  • Formulation: 10% DMSO，40% 丙二醇，和 50% 无菌 dH2O
  • Dosages: 25 或 50 mg/kg
  • Administration: p.o.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号：1352226-88-0
英文名字：AZD-6738
质量标准：ATR激酶抑制剂
分子式：C20H24N6O2S