AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。
理化数据
| 分子量 |
515.51 |
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化学式 |
C21H24F3N5O5S |
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CAS号 |
1448671-31-5 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (193.98 mM) |
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Ethanol |
100 mg/mL (193.98 mM) |
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Water |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 |
AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中，AZD3965有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。AZD3965抑制了细胞中MCT1的活性，并在缺氧条件下展现出更高的敏感性。在H526、HGC27和DMS114细胞中，AZD3965增加了细胞内的乳酸，并显著的减少了乳酸的摄入。 |
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体内研究 |
在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。在含有H526肿瘤的小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸浓度，减少了肿瘤生长，增加了放射的敏感性。 |
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