AZD-4635 (HTL1071)

AZD-4635 (HTL1071)
分子式:C15H11ClFN5分子量: 315.73

简介: AZD-4635 (HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂,可与人源A2AR结合,Ki值为1.7 nM,对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………DMSO: ≥ 83.3 mg/mL (263.83 mM);Water:Insoluble 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

AZD-4635 (HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂,可与人源A2AR结合,Ki值为1.7 nM,对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。

靶点

A2AR  (Cell-free)

1.7 nM(Ki)

体外

在稳定表达人源A2AR的CHO细胞中,在加入了0.1, 1 和 10 μM adenosine的情况下,AZD4625抑制cAMP生成的IC50分别为0.79, 10.0 和 142.9 nM。

体内

通过AZD4625抑制A2AR可减少肿瘤负荷、增强抗肿瘤免疫力。

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1673 mL

15.8363 mL

31.6726 mL

5 mM

0.6335 mL

3.1673 mL

6.3345 mL

10 mM

0.3167 mL

1.5836 mL

3.1673 mL

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CAS 号:1321514-06-0
英文名字:AZD-4635 (HTL1071)
质量标准:>98%,BR
分子式:C15H11ClFN5