AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1
理化数据
| 分子量 |
313.78 |
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化学式 |
C17H16ClN3O |
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CAS号 |
1056901-62-2 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
室温溶解性
| DMSO |
>55 mg/mL |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM， |
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靶点 |
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体外研究 |
AT13148，作为多重AGC激酶抑制剂，有效抑制癌细胞增殖，对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系，GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中，AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。 |
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体内研究 |
在人肿瘤异种移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性，并随后表现出显著的抗肿瘤作用。 |
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