Apoptozole是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。
理化数据
| 分子量 |
625.56 |
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化学式 |
C33H25F6N3O3 |
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CAS号 |
1054543-47-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (159.85 mM) |
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Ethanol |
25 mg/mL (39.96 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
Apoptozole是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用，诱导caspase依赖性的凋亡反应，而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而，apoptozole在水环境下可能形成聚合物，聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用，可能会造成假阳性结果或非一致性数据。 |
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体内研究 |
Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中，能显著地延迟肿瘤生长，而不影响小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox长（DOX为1.6小时，而Apoptozole为8.04小时），在体内达到最大血浆浓度的时间，Az比Dox短(Az所需时间为1小时，Dox所需时间为4小时)。 |
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