Apixaban;阿哌沙班
分子式:C25H25N5O4 分子量:459.50
简介: 阿哌沙班 Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂,抑制人和兔的 Factor Xa,Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
别名:BMS-562247-01;Apixaban;阿哌沙班;
物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末
溶解性:…………………DMSO:18 mg/mL (39.17 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:……………………>98.5%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Apixaban是一种高度选择性的,可逆的Factor Xa抑制剂,在人和兔子中Ki分别为0.08 nM和0.17 nM。 |
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特性 |
Apixaban是高选择性,可逆的Factor Xa抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Apixaban是高度选择且有效作用于,人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂,Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。在体外, Apixaban 作用于正常人血浆,延长人凝血时间,使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍,所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中, Apixaban最高效作用于人和兔血浆,而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。 |
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体内研究 |
Apixaban作用于犬,具有优良的药代动力学特性,极低间隙(Cl: 0.02 L kg-1 h-1), 低体积分布 (Vdss: 0.2 L kg-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT),和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型,具有抗血血栓形成效果,EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。阿匹沙班(BMS-562247-01;BMS 562247-01)是一种直接因子Xa抑制剂,是一种抗凝剂。对人和兔因子Xa(FXA)具有相似的亲和力。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.1763 mL |
10.8814 mL |
21.7628 mL |
5 mM |
0.4353 mL |
2.1763 mL |
4.3526 mL |
10 mM |
0.2176 mL |
1.0881 mL |
2.1763 mL |
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
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动物实验 |
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