Aliskiren hemifumarate；阿利克仑半富马酸盐 
分子式：2(C30H53N3O6).C4H4O4   分子量：1219.60

简介： 阿利克仑半富马酸盐  Aliskiren(CGP 60536)半富马酸盐是肾素的直接抑制剂，IC50为1.5 nM。 

别名：CGP 60536; CGP60536B; SPP 100；Benzeneoctanamide, δ-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-γ-hydroxy-4-methoxy-3-(3- methoxypropoxy)-α,ζ-bis(1-methylethyl)-, (αS,γS,δS,ζS)-, (2E)-2-butenedioate (2:1)
物理性状及指标： 
外观：……………………白色或类白色粉末 
溶解度：…………………可溶于DMSO
干燥失重：………………≤0.5%
敏感性：…………………对热、光线敏感 
纯度：……………………>95%,BR
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述	Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。
靶点	Renin 1.5 nM
体外研究	Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。
体内研究	在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 阿利克仑为第二代肾素抑制剂，作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第一限速步骤。与ACEI相比，阿利克仑能更有效地减少血管紧张素Ⅱ生成。临床试验也已证实，阿利克仑与ARB联合应用，对RAS的抑制有协同作用，并可消除ARB致血管紧张素Ⅱ堆积的效应。阿利克仑不产生反射性心动过速，不影响心功能；降压作用为肾素依赖性，因此大剂量给药只会延长作用时间，不会导致血压骤降。与ARB相似，阿利克仑不良反应的发生率与安慰剂组相比无明显差异。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6398 mL	8.1990 mL	16.3980 mL
5 mM	0.3280 mL	1.6398 mL	3.2796 mL
10 mM	0.1640 mL	0.8199 mL	1.6398 mL
50 mM	0.0328 mL	0.1640 mL	0.3280 mL

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