AI-10-49

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AI-10-49     
分子式：C30H22F6N6O5  分子量：660.52

简介： AI-10-49是蛋白相互作用抑制剂，可选择性结合CBF_beta_-SMMHC并阻断其与RUNX1结合。 
别名：1H-Benzimidazole, 2,2′-[oxybis(2,1-ethanediyloxy-5,2-pyridinediyl)]bis[6-(trifluoromethoxy)-
物理性状及指标： 
外观：………………类白色至黄色固体 
溶解性：……………DMSO ：100 mg/mL (151.39 mM)；Water Insoluble；Ethanol：100 mg/mL warmed (151.39 mM) (151.39 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂，IC50为 260 nM。

靶点

CBFβ-SMMHC  260 nM

体外研究

AI-10-49对inv(16)-阳性细胞系ME-1表现出特异性生长抑制。AI-10-49选择性结合CBFβ-SMMHC，干扰其对RUNX1的结合，并恢复RUNX1转录活性。

体内研究

在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠中，AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)减少白血病扩撒。

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

AI-10-49

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5140 mL

7.5698 mL

15.1396 mL

5 mM

0.3028 mL

1.5140 mL

3.0279 mL

10 mM

0.1514 mL

0.7570 mL

1.5140 mL

50 mM

0.0303 mL

0.1514 mL

0.3028 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

FRET 试验:
Cerulean-Runt结构域被表达并纯化。Venus-CBFβ-SMMHC通过将6xHis tag和Venus植入NdeI 与NcoI位点间的pET22b载体，以及将CBFβ-SMMHC (CBFβ-SMMHC构架包含369个氨基酸，1-166来自CBFβ，166-369来自MYH11 (氨基酸1526-1730))植入NcoI和BamHI位点间构建。融合蛋白通过标准Ni-亲和色谱法纯化，在核酸酶柱上处理以除去残基DNA污染物。使用前，将蛋白质透析到FRET缓冲液(25mM Tris-HCl，pH 7.5，150mM KCl，2mM MgCl2)。蛋白质浓度通过Cerulean和Venus分别在433与513 nm下的UV吸光度测定。Cerulean-Runt结构域和Venus-CBFβ-SMMHC以1:1混合，在96孔黑色COSTAR板中得到10 nM的终浓度。将化合物的DMSO溶液加入，得到终DMSO浓度为5% (v/v)，板在室温下于黑暗中培育1小时。PHERAstar酶标仪用于测量荧光性(433 nm下激发，474和525 nm下发射测量)。对于IC50测定，525 nm和474 nm下的荧光强度比率对化合物的浓度作图，并将得到的曲线使用Origin7.0拟合。进行三次独立测定，它们的平均值和偏差用于IC50数据拟合。

细胞实验：

  • Cell lines: HL-60，KG-1，THP-1，Kasumi-1，TUR 9，U937，和 MOLM-13 细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 细胞系在IMDM中培育，用10%~20%胎牛血清(FBS)根据ATCC和1% 青霉素/链霉素 (Pen/Strep)指示的培养条件进行增补。所有细胞系进行支原体测试。细胞以300,000细胞/ ml接种到96孔板，在DMSO，或不同的AI-10-47，AI-410-49，AI-4-57，或AI-4-88中培养24和48小时，分别以一式两份或一式三份进行。细胞活性使用DAPI根据流式细胞术评估。数据使用FlowJo软件和Graphpad Prism软件分析。

动物实验：

  • Animal Models: 移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: 200 mg/kg
  • Administration: i.p.

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
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英文名字：AI-10-49
质量标准：>98%,CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂
分子式：C30H22F6N6O5