Agomelatine；阿戈美拉汀；BIBR 953
分子式：C15H17NO2 分子量： 243.3
简介：阿戈美拉汀 Agomelatine是人和猪的5-HT2C 受体竞争性拮抗剂，pKi分别为6.2和6.4。
别名：Acetamide, BIBR 953，N-[2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl]-
物理性状及指标：
外观：…………………白色至类白色固体
溶解性：………………DMSO 48 mg/mL (197.28 mM)；Ethanol 48 mg/mL (197.28 mM)；Water Insoluble
纯度：…………………>99%，II晶型
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Agomelatine是人类和猪血清素(5-HT2C)受体(pKi分别为6.2和6.4)以及人类5-HT2B受体(pKi = 6.6)的竞争性拮抗剂。由于其5-HT2C受体的拮抗作用，被分类为去甲肾上腺素-多巴胺抑制剂(NDDI)。血清素激活5-HT2C受体抑制多巴胺和去甲肾上腺素的释放。5-HT2C拮抗可促进DA和NE的释放和额皮质多巴胺能和肾上腺素能通路的活性。Agomelatine也是抗褪黑素受体的一种强效激动剂，可用于抗抑郁领域的研究。 |
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靶点 |
5-HT2C ; 5-HT2B |
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体外研究 |
在慢性应激电击的小鼠的海马中，Agomelatine完全正常化压力影响的细胞生存并部分逆转降低的doublecortin表达。 |
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体内研究 |
在转基因小鼠中，Agomelatine有效扭转了强迫游泳试验，以及在高架十字迷宫的行为改变。Agomelatine也显著加快了温度和活性的昼夜周期的调整，接下来是诱导的内容相移。在成年大鼠的腹侧海马（VH）中，这是情绪障碍相关的区域，Agomelatine增强细胞增殖和神经发生。Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例，并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生，这表明成熟加速。Agomelatine还激活多个细胞信号（细胞外信号调节激酶1/2，蛋白激酶B，和糖原合酶激酶3β），这些信号为抗抑郁药调控和参与增殖/存活的控制。在暴露于一种新型的环境的不熟悉的成对大鼠中，Agomelatine增加参加社会活动的时间。在大鼠的腹侧齿状回中，Agomelatine增加细胞增殖和神经发生，这个区域涉及情感响应，这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑性质是一致的。在大鼠的整个齿状回中，Agomelatine增加了新生神经元的存活。 |
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凝血酶来源于牛血浆 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Agomelatine是人类和猪血清素(5-HT2C)受体(pKi分别为6.2和6.4)以及人类5-HT2B受体(pKi = 6.6)的竞争性拮抗剂。Agomelatine也是抗褪黑素受体的一种强效激动剂，这使它成为第一个mel赎罪类抗抑郁药。本品可用于抗抑郁相关领域的研究。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.1102 mL |
20.5508 mL |
41.1015 mL |
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5 mM |
0.8220 mL |
4.1102 mL |
8.2203 mL |
|
10 mM |
0.4110 mL |
2.0551 mL |
4.1102 mL |
|
50 mM |
0.0822 mL |
0.4110 mL |
0.8220 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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