A-803467；A803467
分子式：C19H16ClNO4 分子量：357.79
简介： A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂。
别名：5-4(-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至棕色固体
溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (201.23 mM)；Water Insoluble；Ethanol：11 mg/mL (30.74 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
A-803467是选择性NaV1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM,抑制抗Tetrodotoxin的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5, 和 NaV1.7选择性高100倍以上。 |
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靶点 |
Nav1.8 通道 |
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IC50 |
8 nM |
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体外研究 |
A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8 通道，IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8 通路， IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流，这种作用存在浓度依赖性，IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine（IC50>30 μM）更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5, 和hNav1.7通道选择性高300到1000倍，IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体，包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2 和KCNQ2/3 通道，没有显著活性，IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM时，显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。 |
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体内研究 |
与体外作用于神经元动作电位的产电一致，A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元，分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型，包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射)，也降低机械痛，这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛，以及化疗引起的疼痛模型（Vincristine）没有作用活性。 |
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特征 |
A-803467是第一个小分子钠离子通道阻断剂，在钠离子通道家族中具有高效性和显著亚型-选择性。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 A-803467是选择性NaV1.8 channel抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.7949 mL |
13.9747 mL |
27.9494 mL |
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5 mM |
0.5590 mL |
2.7949 mL |
5.5899 mL |
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10 mM |
0.2795 mL |
1.3975 mL |
2.7949 mL |
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50 mM |
0.0559 mL |
0.2795 mL |
0.5590 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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