299.49

化学式

C18H37NO2

CAS号

544-31-0

稳定性

3 years -20°C powder

>20 mg/mL

Ethanol

>20 mg/mL

Water

Insoluble

Palmitoylethanolamide(PEA)是一种内源性的脂肪酸酰胺，能在体外选择性激活PPAR-α，EC50为3.1±0.4 μM。

靶点

体外研究

PEA能有效防止鼠小脑颗粒细胞受到谷氨酸毒性并增强小胶质细胞的运动性。在接受了PEA刺激的细胞的线粒体断片中，类固醇合成快速调节蛋白(StAR)和P450scc的表达增加，它们包括一些神经甾体的形成的蛋白。PEA还具有保护作用：如减少处理了导致了谷胱甘肽缺乏症的L-buthionine-(S,R)-sulfoximine的细胞中的丙二醛形成。PEA的效果可部分地被finasteride（5a-还原酶抑制剂）抑制。

体内研究

PEA减弱在野生型小鼠中的炎症反应，但对PPAR-α缺陷型小鼠没有作用。PEA在小鼠和大鼠中能抑制外周炎症、肥大细胞脱颗粒作用以及发挥神经保护、镇痛作用。同时，NO的生成、中性粒细胞的流入、促炎蛋白质如诱导性一氧化氮合成酶和环氧化酶2的表达发生了变化。除此之外，PEA能够调节很多生理过程，包括痛知觉、抽搐以及神经毒性。在中枢神经系统中，PEA处于可检测水平，在一些病理性情况下（如兴奋性中毒、脑缺血、神经炎症）浓度升高

细胞实验：
(仅供参考)

• Cell lines: 大鼠C6神经胶质瘤细胞
• Concentrations: 10 μM
• Incubation Time: 24 h
• Method: 将C6神经胶质瘤细胞或原代星形胶质细胞培养在无血清的DMEM种，置于细胞培养箱（37℃）培养至少24小时。然后，用10 μM PEA 在无血清条件下对细胞进行处理，处理24小时，在乙醇胺处理前，加入或不加入GW6471(10 μM)。PEA和GW6471先是溶解在无水乙醇中，然后用DMEM稀释至工作浓度。最终乙醇浓度小于0.5%。获取C6或星形胶质细胞中的线粒体蛋白提取物进行后续试验。或者，在无血清DMEM对C6细胞进行24小时饥饿处理后，用FIN (100 nM)对C6细胞进行处理。30分钟后， 加入PEA (10 μM) 和/或 ALLO (3 μM)，孵育30分钟后，用BSO（10 mM）刺激细胞。18小时后，测定MDA，在这一实验中，FIN和/或PEA溶解于DMSO中，然后用DMEM稀释至工作浓度（DMSO终浓度为0.1%）。

动物实验：
(仅供参考)

• Animal Models: C57BL6 小鼠，PPAR-α-/-雄性小鼠（C57BL6背景）
• Formulation: 90% 灭菌生理盐水/5% 聚乙二醇/5% Tween 80
• Dosages: 10 mg/kg
• Administration: 腹腔注射