氯尼达明

Lonidamine;氯尼达明 
分子式: C15H10Cl2N2O2 分子量: 321.16

简介:氯尼达明  Lonidamine是活性的己糖激酶抑制剂。 

别名:氯尼达明;诺尼达明;1-(2,4-二氯苯基)-1H-吲唑-3-羧酸;1-(2,4-Dichlorobenzyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid Diclondazolic acid
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
溶解性:…………………DMSO:64 mg/mL (199.27 mM);Water Insoluble;Ethanol:Insoluble
密度:……………………1.48 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>99%,BR
IC50:……………………M17 亮氨酸氨肽酶:IC50 = 7.37 µM (恶性疟原虫3D7)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Lonidamine 是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂,IC50为0.85 mM。

靶点

hexokinase

体外研究

在正常和肿瘤细胞中,Lonidamine降低了氧气的消耗,而它增加正常细胞的有氧糖酵解,抑制肿瘤细胞的有氧糖酵解。在无细胞系统中,Lonidamine诱导ANT蛋白脂质体的透化,而对无蛋白质的脂质体没有影响。Lonidamine加入到含有ANT合成平面脂质双层,激活ANT通道的活性,有明显不同的电导水平。Lonidamine引发线粒体跨膜电位的破坏,这是核细胞凋亡和细胞溶解的迹象。Lonidamine导致线粒体内膜跨膜电位的耗散,并诱导核细胞凋亡的体外apoptogenic因子的释放。 在adriamycin和nitrosourea-抗性细胞(MCF-7 ADR(r)的人乳腺癌细胞系和LB9成胶质细胞瘤多形细胞系中,Lonidamine诱导细胞凋亡,证据是DNA含量直方图显示亚G1峰,核染色质的凝聚,和间DNA片段化。在体外,Lonidamine对胶质母细胞瘤细胞增殖和代谢作用比单独使用任何药物更有效。

体内研究

在小鼠中,Lonidamine和Diazepam 联用比单独使用显著更有效地减少成胶质细胞瘤肿瘤的生长,这种肿瘤生长延迟在治疗给予时得到维持。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是吲唑酸的二氯苯衍生物,具有抗生素作用,其后发现对小鼠Lewis肺癌、S-180等有抗癌活性。本品能改变瘤细胞强粒体结构,抑制糖的需氧代谢,降低氧耗,影响瘤细胞能量代谢。 
储液配置

氯尼达明

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1137 mL

15.5686 mL

31.1371 mL

5 mM

0.6227 mL

3.1137 mL

6.2274 mL

10 mM

0.3114 mL

1.5569 mL

3.1137 mL

50 mM

0.0623 mL

0.3114 mL

0.6227 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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CAS 号:50264-69-2
英文名字:Lonidamine
质量标准:>99%,BR
分子式:C15H10Cl2N2O2
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