Lonidamine;氯尼达明
分子式: C15H10Cl2N2O2 分子量: 321.16简介:氯尼达明 Lonidamine是活性的己糖激酶抑制剂。
别名:氯尼达明;诺尼达明;1-(2,4-二氯苯基)-1H-吲唑-3-羧酸;1-(2,4-Dichlorobenzyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid Diclondazolic acid
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末
溶解性:…………………DMSO:64 mg/mL (199.27 mM);Water Insoluble;Ethanol:Insoluble
密度:……………………1.48 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>99%,BR
IC50:……………………M17 亮氨酸氨肽酶:IC50 = 7.37 µM (恶性疟原虫3D7)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 Lonidamine 是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂,IC50为0.85 mM。
靶点
hexokinase
体外研究
在正常和肿瘤细胞中,Lonidamine降低了氧气的消耗,而它增加正常细胞的有氧糖酵解,抑制肿瘤细胞的有氧糖酵解。在无细胞系统中,Lonidamine诱导ANT蛋白脂质体的透化,而对无蛋白质的脂质体没有影响。Lonidamine加入到含有ANT合成平面脂质双层,激活ANT通道的活性,有明显不同的电导水平。Lonidamine引发线粒体跨膜电位的破坏,这是核细胞凋亡和细胞溶解的迹象。Lonidamine导致线粒体内膜跨膜电位的耗散,并诱导核细胞凋亡的体外apoptogenic因子的释放。 在adriamycin和nitrosourea-抗性细胞(MCF-7 ADR(r)的人乳腺癌细胞系和LB9成胶质细胞瘤多形细胞系中,Lonidamine诱导细胞凋亡,证据是DNA含量直方图显示亚G1峰,核染色质的凝聚,和间DNA片段化。在体外,Lonidamine对胶质母细胞瘤细胞增殖和代谢作用比单独使用任何药物更有效。
体内研究
在小鼠中,Lonidamine和Diazepam 联用比单独使用显著更有效地减少成胶质细胞瘤肿瘤的生长,这种肿瘤生长延迟在治疗给予时得到维持。
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是吲唑酸的二氯苯衍生物,具有抗生素作用,其后发现对小鼠Lewis肺癌、S-180等有抗癌活性。本品能改变瘤细胞强粒体结构,抑制糖的需氧代谢,降低氧耗,影响瘤细胞能量代谢。
储液配置
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1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
3.1137 mL
15.5686 mL
31.1371 mL
5 mM
0.6227 mL
3.1137 mL
6.2274 mL
10 mM
0.3114 mL
1.5569 mL
3.1137 mL
50 mM
0.0623 mL
0.3114 mL
0.6227 mL
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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