Vonoprazan Fumarate (TAK-438)；富马酸沃诺拉赞
分子式： C17H16FN3O2S.C4H4O4 分子量：461.46
简介： 富马酸沃诺拉赞 TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂，抑制H+, K+-ATPase。
别名：TAK-438; TAK 438;
5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine 2-butenedioate
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：62 mg/mL (134.35 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
TAK-438是新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H+/K+, ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5), 控制胃酸分泌。 |
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靶点 |
H+, K+-ATPase |
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IC50 |
19 nM |
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体外研究 |
TAK-438是一种吡咯类衍生物，具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下（pH7.5），TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下（pH为6.5）几乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性，即使浓度高于其作用于胃部H+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，按K+竞争性的方式，Ki为3 nM。 |
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体内研究 |
TAK-438抑制基础胃酸分泌，这种作用存在剂量依赖性，ID50值为1.26 mg/kg。TAK-438静脉给药，增加胃部灌注液的pH值，这种作用存在剂量依赖性，增加的pH值在给药后维持5小时。TAK-438按1 mg/kg剂量处理，90分钟后，pH值达到稳定状态，最高pH值为5.9。此外，TAK-438处理大鼠和狗，有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力，具有显著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌状态影响，不像PPIs。 |
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特征 |
在酸性和中性环境下，TAK-438都可抑制H+, K+-ATPase。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。富马酸沃诺拉赞 TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂，抑制H+, K+-ATPase。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1670 mL |
10.8352 mL |
21.6704 mL |
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5 mM |
0.4334 mL |
2.1670 mL |
4.3341 mL |
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10 mM |
0.2167 mL |
1.0835 mL |
2.1670 mL |
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50 mM |
0.0433 mL |
0.2167 mL |
0.4334 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意】
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英文名字：Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
质量标准：>98%,BR
分子式：C17H16FN3O2S.C4H4O4