Dalcetrapib (JTT705, RO4607381)；达塞曲匹
分子式：C23H35NO2S 分子量：389.59
简介： Dalcetrapib (JTT-705; RO-4607381)是rhCETP抑制剂，能增加血浆中HDL胆固醇。
别名：达塞曲匹；JTT-705; RO4607381；Propanethioic acid, 2-methyl-, S-[2-[[[1-(2-ethylbutyl)cyclohexyl]carbonyl]amino]phenyl] ester
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：78 mg/mL (200.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：78 mg/mL (200.21 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
达塞曲匹是rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，提高血浆中高密度脂蛋白（HDL）胆固醇。 |
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靶点 |
CETP |
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IC50 |
0.2 μM |
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体外研究 |
Dalcetrapib调节胆固醇酯转运蛋白活性。在人血浆中加入Dalcetrapib可诱导胆固醇酯转运蛋白构象变化。人血浆中CETP诱导的前β-高密度脂蛋白在Dalcetrapib低于3µM是浓度不变但在其为10µM时增加 。Dalcetrapib可显着增加前β-高密度脂蛋白的形成。在人血浆中Dalcetrapib在浓度为9μM可抑制胆固醇酯转运蛋白50%活。Dalcetrapib可在Hep G2细胞中抑制胆固醇酯转运蛋白活性，该抑制作用具剂量依赖性 |
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体内研究 |
Dalcetrapib处理显着增加高密度脂蛋白胆固醇水平。在注射 [3H] cholesterol标记的自体巨噬细胞的仓鼠模型中，Dalcetrapib可显著增加粪消除中[3H]中性固醇和[3H]胆汁酸。Dalcetrapib增加血浆高密度脂蛋白- [3H]胆固醇。Dalcetrapib在雄性日本白兔模型中以口服30mg/kg剂量可抑制胆固醇酯转运蛋白95%活性。Dalcetrapib分别增加血浆高密度脂蛋白胆固醇水平27%和54%。雄性日本白兔口服剂量30mg/kg或100mg/kg每日3次可显着增加血清中高密度脂蛋白胆固醇。Dalcetrapib可显著增加HDL-C水平。Dalcetrapib处理兔5和7月后，和对照组相比，HDL 2-C比HDL 3-C比例明显增加，表明Dalcetrapib对胆固醇酯转运蛋白活性的抑制影响了高密度脂蛋白亚组分的的变化并优先增加HDL 2C含量。Dalcetrapib治疗增加血清酯酶活性和高密度脂蛋白相关的血小板活化因子乙酰水解酶活性，但可降低血浆溶血磷脂酰胆碱浓度。 |
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MB4303
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Evacetrapib (LY2484595) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是rhCETP抑制剂，能增加血浆中HDL胆固醇。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5668 mL |
12.8340 mL |
25.6680 mL |
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5 mM |
0.5134 mL |
2.5668 mL |
5.1336 mL |
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10 mM |
0.2567 mL |
1.2834 mL |
2.5668 mL |
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50 mM |
0.0513 mL |
0.2567 mL |
0.5134 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
抑制rhCETP和C13S CETP介导的从HDL 到LDL的CE转移: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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