Pirarubicin；吡柔比星
分子式：C32H37NO12分子量：627.64
简介： 吡柔比星 Pirarubicin 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
别名：吡柔比星;THP;
(7S,9S)-7-((2R,4S,5S,6S)-4-amino-6-methyl-5-((R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione
物理性状及指标：
外观：………………粉色至红色固体
溶解性：……………DMSO：7 mg/mL (11.15 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Pirarubicin是一种蒽环类抗生素，同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂，掺入DNA并与topoisomerase II相互作用，是一种抗肿瘤药物。 |
|
靶点 |
Topo II |
|
体外研究 |
Pirarubicin迅速为M5076细胞吸收且细胞内浓度达到超过doxorubicin的2.5倍。Pirarubicin比doxorubicin在体外抑制50％细胞生长方面更有效。在MG-63细胞中，Pirarubicin引起细胞周期阻滞在G0/ G1期。在MG-63细胞中，Pirarubicin抑制PCNA，细胞周期蛋白D1，cyclin E和Bcl-2的表达，并增加Bax蛋白表达。在MG-63细胞中，Pirarubicin明显松弛去甲肾上腺素（0.1 μM）诱导的内皮主动脉收缩，但对没有内皮的细胞无作用。Pirarubicin诱导的松弛被亚甲基蓝（5 μM），对苯二酚（100 μM），菲尼酮（50 μM），血红蛋白（1 μM）和对溴苯甲酰甲基溴（50 μM）抑制，但不被消炎痛（25 μM）抑制。在SKUT1B，HEC1A和BG1细胞系中，Pirarubicin比Adriamycin更有效大约2-5倍。Pirarubicin还显示G2阻碍的反向剂量反应模式，使得在高剂量下，细胞周期动力学将模拟那些未治疗的对照。 |
|
体内研究 |
在M5076固体肿瘤的小鼠中，Pirarubicin降低肿瘤的重量至对照水平的60％，尽管阿霉素没有效果。当经由肝脏动脉内（HIA）途径注射Pirarubicin和Epirubicin时，可有效地对抗V×2肿瘤，Pirarubicin的活性比Epirubicin强。 |
相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB1094
|
盐酸表阿霉素 |
|
MB11580 |
NES拓扑异构酶Ⅱ（1017-1028） |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。吡拉霉素是一种类似于阿霉素的蒽环抗生素，是一种抗肿瘤药物。Pirarubicin通过依赖钠的核苷转运体运输进入细胞。用于插入DNA，抑制拓扑异构酶II的活性，诱导DNA交联。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.5933 mL |
7.9664 mL |
15.9327 mL |
|
5 mM |
0.3187 mL |
1.5933 mL |
3.1865 mL |
|
10 mM |
0.1593 mL |
0.7966 mL |
1.5933 mL |
|
50 mM |
– |
– |
– |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。