吡柔比星

Pirarubicin;吡柔比星       
分子式:C32H37NO12分子量:627.64

简介: 吡柔比星  Pirarubicin 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。 

别名:吡柔比星;THP;
(7S,9S)-7-((2R,4S,5S,6S)-4-amino-6-methyl-5-((R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione 
物理性状及指标: 
外观:………………粉色至红色固体 
溶解性:……………DMSO:7 mg/mL (11.15 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:2-8 ℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Pirarubicin是一种蒽环类抗生素,同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂,掺入DNA并与topoisomerase II相互作用,是一种抗肿瘤药物。

靶点

Topo II

体外研究

Pirarubicin迅速为M5076细胞吸收且细胞内浓度达到超过doxorubicin的2.5倍。Pirarubicin比doxorubicin在体外抑制50%细胞生长方面更有效。在MG-63细胞中,Pirarubicin引起细胞周期阻滞在G0/ G1期。在MG-63细胞中,Pirarubicin抑制PCNA,细胞周期蛋白D1,cyclin E和Bcl-2的表达,并增加Bax蛋白表达。在MG-63细胞中,Pirarubicin明显松弛去甲肾上腺素(0.1 μM)诱导的内皮主动脉收缩,但对没有内皮的细胞无作用。Pirarubicin诱导的松弛被亚甲基蓝(5 μM),对苯二酚(100 μM),菲尼酮(50 μM),血红蛋白(1 μM)和对溴苯甲酰甲基溴(50 μM)抑制,但不被消炎痛(25 μM)抑制。在SKUT1B,HEC1A和BG1细胞系中,Pirarubicin比Adriamycin更有效大约2-5倍。Pirarubicin还显示G2阻碍的反向剂量反应模式,使得在高剂量下,细胞周期动力学将模拟那些未治疗的对照。

体内研究

在M5076固体肿瘤的小鼠中,Pirarubicin降低肿瘤的重量至对照水平的60%,尽管阿霉素没有效果。当经由肝脏动脉内(HIA)途径注射Pirarubicin和Epirubicin时,可有效地对抗V×2肿瘤,Pirarubicin的活性比Epirubicin强。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。吡拉霉素是一种类似于阿霉素的蒽环抗生素,是一种抗肿瘤药物。Pirarubicin通过依赖钠的核苷转运体运输进入细胞。用于插入DNA,抑制拓扑异构酶II的活性,诱导DNA交联。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

吡柔比星

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5933 mL

7.9664 mL

15.9327 mL

5 mM

0.3187 mL

1.5933 mL

3.1865 mL

10 mM

0.1593 mL

0.7966 mL

1.5933 mL

50 mM

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英文名字:Pirarubicin
质量标准:>98%,BR
分子式:C32H37NO12
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